UFR de Pharmacie : Marseille

Nom :  CROZET

Prénom : Maxime D.

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Equipe de recherche

•  Intitulé : Equipe Pharmacochimie Radicalaire (PCR)
• Numéro : Institut de Chimie Radicalaire, UMR CNRS 7273 Aix-Marseille Université - CNRS

Thématiques : La problématique fondamentale des recherches développées par le Laboratoire de Pharmaco-Chimie Radicalaire (LPCR) de la Faculté de Pharmacie de Marseille (UMR CNRS 7273) est centrée sur :

• l’étude, la compréhension et l’utilisation en synthèse des réactions de transfert monoélectronique en séries hétérocyclique et quinonique.
• la synthèse de molécules d’intérêt biologique faisant intervenir dans leurs modes d’action des transferts monoélectroniques et des radicaux libres.  
• l’utilisation de nouvelles technologies (micro-ondes, TDAE…) dans les réactions par transfert monoélectronique.

Dans ce contexte, mes travaux personnels portent sur :

- les réactions par transfert monoélectronique en série nitrohétérocyclique

• Synthèse et réactivité SRN1 en série 3-nitroimidazo[1,2-a]pyridine.
• Synthèse et réactivité SRN1 en série 3-nitroimidazo[1,2-a]pyrimidin-4-one.
• Synthèse et réactivité SRN1 en série 5-nitroimidazole.
• Synthèse et réactivité SRN1 en série 5-nitrothiazole.
• Synthèse et réactivité SRN1 en série 5-nitroimidazo[2,1-b]thiazole.

- la pharmacomodulation par réaction de couplages métallocatalysés de type Suzuki-Miyaura, Sonogashira, Stille

• Pharmacomodulation en série imidazo[1,2-a]pyridine (optimisation de l’affinité vis-à-vis des récepteurs sérotoninergiques).
• Pharmacomodulation en série 5-nitroimidazole (optimisation de l’activité trichomonacide, abaissement de la mutagénicité.
• Optimisation des synthèses par stratégie micro-ondes.

- la pharmacomodulation par réaction Vicarious Nucleophilic Substitution of hydrogen (VNS)

• Pharmacomodulation en série 5-nitroimidazole par réaction VNS (optimisation de l’activité trichomonacide, abaissement de la mutagénicité).

Mots clés : Chimie Médicinale, Pharmacochimie, Anti-infectieux, Réactions par transfert monoélectronique (SRN1), Couplages pallado-catalysés, Hétérocycles, Nitroimidazole, Micro-ondes.

Principales publications

1. Khoumeri, O.; Vanelle, F.-X.; Crozet, M. D.; Terme, T.; Vanelle, P. "Rapid and Convenient Synthesis of Original 5-Substituted Quinolino[3,4-b]quinoxalin-5(5H)-ones under Eco-Friendly Conditions". Synlett 2016, 27, A-D.
   
   
2. Crozet, M. D.; Terme, T.; Vanelle, P. "Designing New 5-Nitroimidazoles: Towards Safer Anti-infectious Agents".  Lett. Drug. Des. Discov. 2014, 11, 531-559.
   
   
3. Neildé, K. ; Crozet, M. D.; Terme, T.; Vanelle, P. "First single electron transfer reaction on propargylic chloride in 5-nitroimidazole series". Tetrahedron Lett. 2014, 55, 3652-3657.
   
   
4. Cohen, A.; Crozet, M. D.; Rathelot, P.; Vanelle, P. "An efficient aqueous microwave-assisted Suzuki-Miyaura cross-coupling reaction in thiazole series".  Green Chem. 2009, 11, 1736-1742.
   
   
5. Crozet, M. D.; Botta, C.; Gasquet, M.; Curti, C.; Rémusat, V.; Hutter, S.; Chapelle, O.; Azas, N.; De Méo, M.; Vanelle, P. "Lowering of 5-nitroimidazole’s mutagenicity: towards optimal antiparasitic pharmacophore".  Eur. J. Med. Chem. 2009, 44, 653-659.